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化工原料常见问题

PVP作为药用辅料的作用

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PVP具有很好的粘接性和很强的溶解能力。PVP形成的片剂,服用后在消化道中,首先快速溶解,使药片局部膨胀而崩解,释放出药物碎片,进而加速了药物的溶解吸收,起到迅速发挥药效的作用。PVP能溶于水及多数有机溶剂。正由于这些原因,PVP已在药物片剂中广泛使用,尤其是在国外,使用PVP做片剂粘合的常见药物。


作为药物片剂黏接剂的PVP主要是PVP-K30,其用量随药物片剂机械强度的要求和药物本身的性质而定,一般为0.5%-5%,使用PVP作为药用辅料的常见剂量如下:

pvp k30药用辅料剂量.png

PVP作为药物辅料的另一个重要的用途是共沉淀剂,PVP作为药物共沉淀剂的主要原因是利用PVP分子中的羰基可以与难溶药物分子中的活泼氢结合在一起,一方面使相对较小药物分子成为无定形的状态进入PVP大分子,另一方面,氢键并没有改变PVP易溶于水的性质,所以结果就使得难溶的药物分子通过氢键分散于PVP大分子中,使其变得容易溶解。

难溶药物在人体内溶解度的提高也相应的提高了药物的生物利用度,如苯妥英与 PVP共沉淀后生物利用率增加了155倍,难溶药物共沉淀后溶解度提高的倍数与PVP分子量及 PVP用量有关。在PVP用量(质量)相同的情况下,药物溶解度增加幅度按K15>K30>K90的顺序减小,这是因为PVP本身的增溶作用按K15>K30>K90的顺序变化,一般情况下PVP-K15用的比较多。

药用.png

难溶药物与PVP共沉淀物溶解度增加随PVP用量的变化比较复杂,对于一定分子量的 PVP,每个PVP分子能结合的药物分子数是一定的,难溶药物往往具有一定的晶体形态 PVP的用量不足以结合一定量的药物而使其处于无定形分散状态时,药物仍以结晶状态为主,而溶解度变化不大。PVP必须达到一定含量才能使药物表现为无定形分散体系,其溶解度才能明显增加,才能达到快速溶解吸收的目的。而不同的药物,达到与PVP共沉淀时无定形分散的PVP含量是不一样的,如乙酸环己胺的这一数值是70%,可以通过PVP共沉淀的方法来增加在人体的溶解度和生物利用率的药物还有b萝卜素。氯霉素、地塞米松、氢化泼尼松、链霉素、四环素、睾丸素

同样,利用PVP分子与药物分子间的沉淀剂作用可以起到与增溶速效相反的延效缓释作用、控制PVP分子与药物分子间的缔合程度,可以使缔合后药物分子在人体内缓慢的释放出来,延缓其溶解速度,起到延长药效的作用。PVP对青霉素、氯霉素、胰岛素、水杨酸钠、普鲁卡因,可的松等药物都有延长药效的作用。

PVP在固体药物中除了可作为药物的黏接剂、增溶剂。崩解剂、延效剂外,还可以用作药膜外衣和药囊外壳及控释膜。用PVP做成的药膜外衣与胶囊外壳在干燥的环境中不易破裂,适当用量的PVP与其他不溶性聚合物一起做成不同厚度与不同孔径的渗透性膜,可调节药剂通过膜的速率,进而可达到控释药效的作用

此外,PVP在注射液及眼药中也有重要的作用例如PVP用于一些注射液中,由于它和药物之间的络合作用,使其一方面起到助溶的作用另一方面,对于某些放置时间过长就会结晶或沉淀出来的药剂,PVP 可以起到分散稳定的作用。PVP用于眼药中可以减少对眼睛的刺激性,延长眼药的作用时间。


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