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化工原料常见问题

颗粒和溶剂之间的相互作用

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  众所周知,每种技术的使用都有几个缺点。例如,盐的形成是一个复杂的过程,其中溶解度的增加并不总是可预测的。该方法不适用于中性化合物37。又如,增溶技术通常表现出较差的稳定性和患者可接受性3。对于某些药物,选择合适的工艺应考虑一些特定的方面,如理化性质、赋形剂性质、剂型特点。


  减小粒径通常是提高溶解度的一种简单方法。溶解度通常与颗粒大小有关。当颗粒尺寸变小时,颗粒和溶剂之间的相互作用增强,从而增加4,5的溶解度。根据诺伊斯·惠特尼方程,当颗粒尺寸减小时,颗粒的总有效表面积增加,从而改善溶解。

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  其中,DC/DT是颗粒的溶解速率,D是在胃肠介质中的扩散系数,a是颗粒与胃肠液接触的有效表面积,h是每个颗粒周围扩散层的厚度,CS是在溶液中的饱和溶解度,C是在胃肠道中的浓度。除了a和C之外,公式中的所有参数都被视为常数,a可以通过减小颗粒尺寸来改善。


  城市化产生于20世纪90年代。颗粒尺寸减小到亚微米范围。近年来,研磨技术的发展导致颗粒尺寸在100-500nm之间的颗粒42,43的重复生产。技术也成为改善水溶性差的溶解性的有前途的方法。这项技术的一个应用实例是达那唑,它是一种不溶于水的化合物,μG/ml,属于BCS分类的II类33,41。1983年,罗伯逊和他的同事将中值粒径研磨到169纳米。在他们的研究中,达那唑混悬液显示出比普通混悬液更高的口服生物利用度。


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