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化工原料常见问题

PVP作为药物辅料的应用

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 PVP在固体药物辅料中的应用  

药物的主要成分是直接发生疗效的成分,但是这些成分必须以一定的物理形态和适当的方式被受药体吸收利用才能产生其效果,赋予药物有效成分的这些物理状态进行和以适当方式被吸收的药物中的其他成分就是药物辅料。  

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西药在现代药物中占据着非常重要的地位,大多数的西药是固体片剂,这些片剂中的有效成分其药物自身无法经过处理形成片剂或者即使形成片剂,但无法承受生产、运输、贮藏过程中不可避免的碰击、压力、摩擦、而容易破碎。换句话说,药物片剂需要具有一定的机械强度,而药物本身往往不能满足这个要求。这就需要添加理想的黏接剂。所选择的黏接剂不仅要求黏接能力强,能赋予片剂适当的强度,还要求与人体相容性好,不产生副作用,溶解性好而不贮积在人体内。  

PVP具有很好的黏接性能及很强的溶解能力。PVP形成的片剂,服用后在消化道中,首先快速溶解,是药片局部膨胀而崩解,释放出药物碎片,进而加速了药物的溶解吸收,起到迅速发挥药效的作用。PVP能溶于水及多数有机溶剂,这一点对于可供选择溶剂极少的药物来说显得尤为重要。正是由于这些原因,PVP已在药物片剂中广泛使用,尤其是在国外。  

作为药物片剂黏接剂的PVP主要是PVP—K30,其用量随药物片剂机械强度的要求和药物本身的性质而定,一般为0.5%~5%。  

PVP作为药物辅料的另一个重要的用途是共沉淀剂,有些药物药效好,但其致命的缺点是在水中的溶解度很小,导致其生物利用率大大降低,使用某些水溶性物质与这些药物共沉淀,进而提高药物的溶解度和溶解速度,达到减小剂量、提高疗效的效果。作为难溶药物的共沉淀剂,PVP正得到广泛的应用。  

PVP在固体药物中除了可作为药物的黏接剂、增溶剂、崩解剂、延效剂外,还可以作药膜外衣与胶囊外壳及控释膜。用PVP做成的药膜外衣与胶囊外壳在干燥的环境下不易破裂,适当用量的PVP与其他不溶性聚合物一起做成不同厚度与不同孔径的渗透性膜,可调节药剂通过膜的速率,进而可达到控释药效的作用。  

PVP在液体药物中的应用  

除了上述PVP固体药物中的诸多应用外,PVP在注射液及眼药中也有重要的作用。例如PVP用于一些注射液中,由于它和药物之间的缔合作用,使其一方面起到助溶的作用,另一方面,对于某些放置时间过长就会结晶析出或沉淀出来的药剂,PVP可以起到分散稳定的作用。PVP用于眼药中可以减少对眼睛的刺激性,延长眼药的作用时间。  


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