一、简介:
PVPVA共聚物是由单体N-乙烯-吡咯烷酮(NVP)和乙酸乙烯酯(VAc)按照一定的比例共聚合成的一种水溶性共
聚物,分为化妆品级和医药级两种级别,其中医药级产品主要为PVP-VA64,在美国药典、欧洲药典和日本药典中
收录。
PVP/VA共聚物是分子量从20M到50M的热塑性树脂。玻璃转化温度从55°C到109°C,随着VP含量的增加,吸
水性能增加。医药级PVP-VA64共聚物是一种高性能成膜粘合剂。在水中及多种有机溶剂中的溶解度高,粘合力高,同时具有络合能力。尽管其独特的特性可以使用在医药制剂的配制和胞衣材料上,然而目前主要用作片剂粘合剂。
图一、共聚物分子结构式
一般情况下,N一乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯共聚物其重均分子量介于45,000~70,000之间(K值约28~36)。由于
醋酸乙烯在水性体系中易自聚,要使产品无色透明并提高聚合度得到高分子量的共聚产品,就必须在控制反应温度、
引发剂浓度和链转移的同时抑制醋酸乙烯的自聚。
二、产品特性
1、一般性质
化学分子式:(C6H9NO)n x (C4H6O2)m(n≈1.2m)
CTFA名称:VinyPyrrolidone/Vinyl Acetate Copolymers; Poly(N-VinylPyrrolidone/Vinyl Acetate)
CAS编码:25086-89-9
分子量:
(111.1)nx (86.1)m克/摩尔(n≈1.2m)
外观:液体产品为透明,多数情况下为无色或淡黄色;粉末产品为白色
气味:轻微的特殊性气味
密度:1.270(25℃)
2、物理特性
①溶解性:
医药级 PVP-A64很容易在水中溶解,它的浓度仅受到溶液粘度的限制。它还可以在乙醇、异丙醇、1,2-丙二醇、
甘油、二氯甲烷、低分子量的聚乙烯醇(PEG),以及水与这些溶剂中任何一种的混合物中,配制浓度10%以上
的溶液。但它微溶于乙醚、环烃、脂肪烃、脂环烃等。
②粘度
医药级PVP-A64溶液的粘度,在异丙醇中要比在水中大(如下图2)所示,毛细管粘度计,在25℃测定。浓度1%的医药级PVP-A64在水中25℃时的粘度范围低于1.4mPas,浓度达到10%时仍具有相对低的粘度。
PVP-A64在水及异丙醇中的粘度图
实验结果表明,浓度10%的溶液,在水中的粘度(大约8mpas)和在异丙醇中的粘度(大约10mpas),在温度达到约40℃时几乎不变。正是利用这个优点,可广泛用于制粒和各种不同类型的喷雾溶液中。
浓度20%的医药级PVP-A64水溶液的粘度,在很宽的ph范围内保持不变。但当它和强酸或强碱溶液混合时,乙酸乙烯酯可能会起皂化作用,这在此溶液放置几小时后尤其可能,至一定程度时,结果会导致溶液粘度的变化。
③吸湿性
医药级PVP-A64具有较低的吸水性。它只吸收水溶性聚乙烯基吡咯烷酮(PVP-K系列)所吸收水分的三分之一。如下图所示在制造片剂中作为粘合剂或用在制粒溶液中时,一定程度的吸水性是有益的。然而,作为片剂的薄膜包衣剂,或者在配方中与对水敏感的药物一起使用时,吸水性可能对包衣片剂的稳定性和那些对水极其敏感的药物是不利的。这样,当配方中含有对水敏感的药物时,医药级PVP-A64则是聚乙烯基吡咯烷酮PVP-K系列一种有用的替代品。
PVP-K30和PVP-A64吸水率比较图
医药级PVP-A64具有优良的粘合和薄膜形成特性,及它对亲水性和疏水性表面的粘附能力和低的吸水性,所以它在药剂中的应用是非常广泛的。
④K值
根据欧洲和美国药典,聚合物的平均分子量可以用K值表示。K值是通过在1%水溶液中的相对粘度计算而得的。
美国药典,医药级PVP-A64的相对粘度为1.18-1.31,它可得出K值是在25.4和34.1的限度内。
1、化妆品级
备注:E表示为酒精/乙醇溶液:
2、医药级 PVPA64
四、应用
1、化妆品工业:
在化妆品生产方面,人们利用他优良的生理惰性、成膜性、分散性及胶体保护、络合、粘结、吸湿性能,可起乳化、增稠、润肤、颜料分散、减轻剌激及头发定型等作用,为定型发胶、发乳、摩丝、面膜、浴液、香波等化妆品生产中不可缺少的原料。化妆品级产品可以作为定型剂和成膜剂,广泛使用在护发和定型产品中。对气雾剂和非气雾剂产品都具有优良的相容特性。VA55和VA37特别适合用于喷发类产品。对于液体定型剂、发胶和摩丝,我们推荐使用VA64和VA73。
随着产品中VP含量的增加,产品吸湿性增加,这种特性能增强对头发的亲和力,另外因其具有非离子属性,仍然保持易清洗和梳理的优良特征。通过采用不同规格的树脂,可满足各种不同湿度的气候条件,以
此为原料制成的化妆品与天然虫胶制成的化妆品相比较,具有光泽好、弹性强、易梳理、不脆、不粘、用后舒适等特点。
例如,固发剂
固发剂在pvp va64的应用
喷发胶的应用
2、医药行业:
该聚合物中的乙烯吡咯烷酮组份能使医药级PVPVA溶解各种药物,而乙酸乙烯酯组份则允许其形成牢固、透明的薄膜。因此,可用于各种药物剂型中,如片剂的粘合剂、薄膜包衣和缓释剂等。
另外,该聚合物不仅是一种有效的片剂粘合剂,而且也是一种有效的增塑剂。用这种共聚物制得的片剂具有低的脆碎度,且不易发生裂片现象。在潮湿条件下制片时较少趋于粘冲。因此,对水敏感材料的制粒,可取代聚维酮K系列产品和纤维素衍生物。
水不溶性和微水溶性物质结合使用,通过湿法或干法制粒方法,可制得长效或缓释产品。水不溶性的低熔点固体可以同稍水溶性材料与药物一起熔化,形成的固体剂型能够控制所加药物的扩散速率。药物也可用水不溶性和水溶性材料混在一起进行包衣,药物通过包衣膜孔隙释放,达到缓释药物的目的。
例如,由于医药级PVP-VA64溶于有机溶剂,这样能阻止药物释放的水不溶性配料就可与该聚合物一起溶于有机溶剂,在药物周围形成的基质将起到调节药物的扩散或溶出速率的作用。在报道中已有介绍药用级PVP-A64与药物一起应用的例子。
下面介绍几个产品应用配方,药用级PVP-A64与乙基纤维素合用的薄膜包衣配方(表六)